Benzodiazepiny – o problematyce „etanolu w tabletkach”

Benzodiazepiny znamy zapewne wszyscy – te leki o szerokim profilu działania, działające przeciwlękowo, uspokajająco, nasennie, przeciwdrgawkowo, miorelaksacyjnie i amnestycznie wprowadziły niemałą rewolucję w świecie farmakologii, i póki co nie zamierzają go opuścić.

Jako młodzi ludzie, stawiający dopiero pierwsze kroki na medycznej ścieżce –  nonkonformistyczne jednostki pełne ideałów – mamy zdecydowanie negatywne odczucia wobec “rekreacyjnego” stosowania owych medykamentów wśród pacjentów. Najczęściej w pułapkę uzależnienia wpadają pacjenci geriatryczni, którzy z przyczyn naturalnych nie doświadczają już głębokiego, długiego i satysfakcjonującego ich snu, pamiętanego z czasów młodości, błędnie interpretując ten fizjologiczny stan jako bezsenność. 

Benzodiazepiny mają bowiem ogromny potencjał uzależniający (im krócej działają, tym większy). Pobudzają one receptory benzodiazepinowe ściśle powiązane z układem GABA-ergicznym (działającym hamująco na ośrodkowy układ nerwowy), co sprawia, że ich działanie wykazuje synergię z alkoholem etylowym pobudzającym te same receptory. 

Jeśli nie mamy za dużego doświadczenia klinicznego, asocjując działanie leków z grupy benzodiazepin z działaniem alkoholu możemy łatwo wyobrazić sobie efekty działania tych środków. 

W połączeniu są one jednak niebezpieczne i stanowią ryzyko depresji oddechowej – choć w praktyce częściej widujemy pacjentów raczej pobudzonych przez tą wybuchową mieszankę.

Chlordiazepoksyd to pierwszy środek farmaceutyczny z grupy benzodiazepin – został po raz pierwszy zsyntetyzowany w 1955 r, a wprowadzony na rynek w 1960 r. Jego nazwa jest wyjątkowa wśród midazolamów, diazepamów, alprazolamów i innych -amów – nie dajmy się więc zwieść nazwie – w zapamiętaniu tej zagadkowej nazwy może pomóc Wam slangowy “chlor” czy część nazwy – “…diazep…”, przypominająca młodszego brata chlordiazepoksydu.

Diazepam (stosowany z powodzeniem do dziś) to niemal równolatek chlordiazepoksydu, a zsyntetyzowano go w 1959 roku. Wymiennie z midazolamem czy lorazepamem stosuje się go z powodzeniem w przerywaniu napadów drgawkowych. 

Midazolam znajduje zastosowanie również w anestezjologii w premedykacji oraz do płytkiej sedacji w drobnych zabiegach chirurgicznych.

Owa grupa leków jest bezpieczna pod warunkiem stosowania ich zgodnie ze wskazaniami i przez krótki czas (4-6 tygodni). Rzeczywistość (szczególnie w świecie podstawowej opieki zdrowotnej) pokazuje jednak, że nie są one stosowane tak, jak w zaleceniach, a ich odstawienie niejednokrotnie graniczy z cudem. 

W dzisiejszych czasach trudno o życie bez stresu. Przyjęcie tabletki czy wypicie drinka na pewno ma potencjał, by pomóc doraźnie, na chwilę. Wielu pacjentów przywiązuje się do anksjolitycznego, miorelaksacyjnego i nasennego działania BDZ i rozwija na nie tolerancję, z biegiem czasu potrzebując coraz to większych dawek i wymuszając na swym lekarzu pierwszego kontaktu recepty na “chociaż kilka tabletek” preferowanej benzodiazepiny, a w przypadku odmowy kreatywnie znajdują inne sposoby na otrzymanie specyfiku.

W przypadku zaburzeń lękowych podanie na stałe benzodiazepiny jest jednak niewskazane i skrajnie nierozsądne – ograniczmy ich zastosowanie do łagodzenia epizodów lęku napadowego i w sytuacjach wymagających natychmiastowej interwencji (w tym wskazaniu wybieramy benzodiazepiny krótkodziałające, np. alprazolam) – leczeniem przyczynowym powinna być psychoterapia i psychoedukacja, dające pacjentowi środki do radzenia sobie z rzeczywistością, aniżeli doraźnie działającą tabletkę, która poprzez potencjał uzależniający kreuje kolejne problemy dla pacjenta, nie rozwiązując już istniejących.

Co ciekawe, przy użyciu BDZ może wystąpić tzw. reakcja paradoksalna u nawet 1-20% pacjentów – zamiast sedacji doświadczają oni czegoś wprost przeciwnego – pobudzenia psychoruchowego, agresji i niepokoju. Dotyczy to głównie osób łączących te leki z etanolem, a także pacjentów w podeszłym wieku i z organicznym uszkodzeniem ośrodkowego układu nerwowego. 

Musimy uświadomić sobie również, że benzodiazepin nie należy odstawiać gwałtownie, albowiem w przeciwnym razie możemy spodziewać się reakcji z odbicia i objawów abstynencyjnych (podobnych do zespołu abstynencyjnego w przebiegu odstawienia alkoholu u osób od niego uzależnionych) – niepokój, pobudzenie, drżenia, pocenie się, bezsenność, napady drgawkowe, a nawet halucynacje czy urojenia.

Z pomocą spieszy nam skala Tyrera, która pozwoli nam oszacować ryzyko uzależnienia od BDZ i zasugeruje czas, który powinniśmy poświęcić na stopniową redukcję dawki leku. W skład jej kryteriów wchodzi: dawka leku, okres jego przyjmowania, uzależnienie od leków lub alkoholu w przeszłości, czas działania benzodiazepiny (im krócej działająca, tym większe ryzyko uzależnienia), występowanie objawów tolerancji.

Wielu pacjentów niechętnie odstawia swoje ukochane specyfiki – ich działanie uspokajające i nasenne działa narkotycznie na ich niespokojne umysły i przynosi ukojenie w postaci snu i odurzenia. Nie ulegajmy jednak naciskom pacjentów, by przepisać choćby opakowanie, “bo przecież w każdym momencie mogę je odstawić” – bądźmy odpowiedzialni i przerywajmy zgubny trend polegający na bezmyślnym przepisywaniu benzodiazepin poza określonymi wskazaniami; pomimo ich spektakularnych działań w postaci ujarzmienia lęku panicznego pamiętajmy, że BDZ nie jest grupą leków z wyboru na dłuższy czas – leczenie przewlekłe powinno zadziałać na podstawy lęku – niech narzędziem w naszym ręku będzie przyczynowe podejście do problemu, a nie garść przepisanych na “odczep się” leków. Należy zachować zdrowy rozsądek i każdorazowo rozważyć medyczne uzasadnienie stosowania BDZ.

Poza benzodiazepinami plagą naszych czasów stały się “zetki” – pierwotnie reklamowane jako bezpieczne leki pomagające w zasypianiu, pozbawione potencjału uzależniającego. Do tej grupy zaliczamy zolpidem, zaleplon i zopiklon. Są one selektywnymi agonistami receptora benzodiazepinowego typu 1 na podjednostce omega-1 (część receptora GABA-A).

Działają pośrednio przez nasilenie zdolności wiązania się GABA z receptorem GABA-A oraz wykazują pośrednie działanie hamujące w ośrodkowym układzie nerwowym.

Tej grupy leków również nie należy stosować przewlekle, a maksymalnie do 4 tygodni – w praktyce klinicznej spotykamy się jednak z codziennym przyjmowaniu tych leków, niejednokrotnie w dawkach przekraczających dopuszczalne dawki dobowe, zwiększane przez pacjenta wskutek narastającej tolerancji leku.

Choć wypisanie recepty na benzodiazepiny lub “zetki” jest niezwykle proste i szybkie, i zapewnia szybki, niemal gwarantowany skutek i zadowolenie pacjenta, pamiętajmy, że to ostateczność; nie powielajmy błędów kolegów z branży i stosujmy owe leki z rozsądkiem – zawsze zgodnie ze wskazaniami i przez określony przez wytyczne czas.

Źródła:

https://platforma.corpusfarmy.pl/

https://journals.viamedica.pl/psychiatria/article/download/29245/24000

https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC3684331/

https://www.benzo.org.uk/amisc/ashdiag.pdf

ChPL